Главная страница Контактные данные онколога Частые вопросы Публикации
 
 
Российский Онкологический Научный центр им.Н.Н.Блохина
 
Российский Онкологический Научный центр им.Н.Н.Блохина


ФГБУ "Российский Онкологический Научный Центр им.Н.Н.Блохина" РАМН



Подробнее о центре

Современные препараты для лечения колоректального рака

Энилурацил плюс оральный 5-FU

Энилурацил - сильный инактиватор DPD, первого фермента в пути деградации 5-FU. Экскреция с мочой, по-видимому, является основным путем элиминации 5-FU при введении 5-FU с энилурацилом. Предварительное лечение энилурацилом увеличивает биодоступность и период полураспада 5-FU и уменьшает вариабельность его фармакокинетики (4). Улучшение преклинической активности 5-FU может быть связано с ингибированием внутриопухолевого DPD, фермента который может поддерживать устойчивость (5). Кроме того, энилурацил блокирует продукцию токсических метаболитов 5-FU которые могут препятствовать противоопухолевой активности 5-FU. Исследования фармакокинетики комбинации энилурацила плюс 5-FU в организме человека показали, что 3,7 мг/м2 орального энилурацила увеличивают период полураспада 5-FU примерно до 4,5-5 часов.

В I фазе исследования в котором пациенты получали дважды в день оральный 5-FU вводимый в течении 28 последовательных дней в комбинации с энилурацилом продемонстрировали, что фармакокинетические параметры орального 5-FU были независимы от дозы орального энилурацила. Ежедневная доза энилурацила варьировала от 10 до 40 мг/день, при этом максимально ингибируя DPD. Концентрация орального 5-FU полученная при 28-дневном режиме орального введения сравнима с концентрацией при продленной внутривенной инфузии 5-FU. Почечная экскреция 5-FU составляла в среднем 38% от введенной дозы 5-FU и не зависела от дозы энилурацила, подтверждая, что оральная доза энилурацила 10 мг/день или 20 мг в два дня максимально инактивирует DPD. Эти исследования подтвердили, что оральный режим может давать концентрацию 5-FU в плазме сравнимую или более высокую, чем концентрация получаемая при продленной инфузии 5-FU, при этом отмечены минимальные токсические эффекты. Наблюдаемые токсические эффекты включали астению, диарею, тошноту, рвоту, мукозит, боль, дегидратацию и запор. Мультицентровые исследования II фазы продемонстрировали, что 1,15 мг/м2 5-FU плюс 11,5 мг/м2 энилурацила, вводимых орально дважды в день в течении 28 последовательных дней, за которыми следует неделя перерыва (цикл повторяется каждые 35 дней), переносятся очень хорошо. Общая наблюдаемая степень ответа составила 29%, кроме того у 75% пациентов стабилизировалось состояние после двух курсов терапии. Эти дозы и режим в настоящее время испытываются в центральном исследовании III фазы сравнивающем эту оральную комбинацию с внутривеным введением 5-FU плюс лейковорин у пациентов с метастатическим колоректальным раком. Энилурацил/5-FU также оценивается CALGB, ECOG, NCCTG и объединенными группами SWOG.

КРУПНЫМ ПЛАНОМ

Диарея онкологических больных. Причины, классификация, методы лечения.

диарея онкологических больных. причины, классификация, методы лечения.

Сообщения о распространенности и тяжести диареи весьма различаются.

Подробнее...

Лечение рака прямой кишки в зависимости от стадии заболевания

лечение рака прямой кишки в зависимости от стадии заболевания

Операция обычно является основой лечения ректального рака, если, конечно, опухоль не распространяется на отдаленные органы.

Подробнее...

То, что вы должны спросить своего врача о колоректальном раке.

то, что вы должны спросить своего врача о колоректальном раке.

Спроси своего врача о колоректальном раке!

Подробнее...

Лечение операбельного рака прямой кишки с использованием неоадьювантной лучевой терапии

лечение операбельного рака прямой кишки с использованием неоадьювантной лучевой терапии

Приоритетными направлениями в терапии злокачественных опухо­лей ...

Подробнее...

Анальный рак

анальный рак

Анальный рак возникает, когда нормальные клетки ануса начинают трансформироваться и расти бесконтрольно, формируя массу называющуюся опухолью. Опухоль ануса может быть доброкачественной ...

Подробнее...

Рак печени. Причины и лечебная тактика

рак печени. причины и лечебная тактика

Опухоли печени могут быть доброкачественными и злокачественными. Доброкачественные опухоли встречаются редко, обычно не беспокоят больных и обнаруживаются случайно.

Подробнее...

Современные принципы скрининга и диагностики рака толстой кишки

современные принципы скрининга и диагностики рака толстой кишки

Тенденция к увеличению частоты возникновения колоректального рака и смертности от него, сложное и дорогостоящее лечение, недостаточно ...

Подробнее...

Рак пищевода – заболевание, при котором  злокачественные (раковые) клетки формируются в слизистом слое пищевода.

рак пищевода – заболевание, при котором злокачественные (раковые) клетки формируются в слизистом слое пищевода.

Пищевод представляет собой полую мышечную трубку, по  которой пища ...

Подробнее...

Информация о колоректальном раке

информация о колоректальном раке

Колоректальный рак это рак ободочной кишки (colon) и/или прямой кишки (rectum), которые являются частью пищеварительной системы. Пищеварительная система ...

Подробнее...

Современные принципы диагностики рака толстой кишки, обследование, лечение, операция, химиотерапия.

современные принципы диагностики рака толстой кишки, обследование, лечение, операция, химиотерапия.

Тенденция к увеличению частоты возникновения колоректального рака ...

Подробнее...

Рак прямой кишки, лечения рака прямой кишки, обследование рака прямой кишки, химиотерапия.

рак прямой кишки, лечения рака прямой кишки, обследование рака прямой кишки, химиотерапия.

Методы лечения рака прямой кишки и прогноз заболевания зависят от степени распространения опухоли ...

Подробнее...

Плоскоклеточный рак анального канала, диагностика, обследование, лечение, химиотерапия.

плоскоклеточный рак анального канала, диагностика, обследование, лечение, химиотерапия.

Анальный канал является концевым отделом прямой кишки и пищеварительного ...

Подробнее...

Рак ободочной кишки, лечения рака ободочной кишки, обследование рака ободочной кишки, химиотерапия.

рак ободочной кишки, лечения рака ободочной кишки, обследование рака ободочной кишки, химиотерапия.

Основной и наиболее эффективный метод в лечении рака ободочной кишки - ...

Подробнее...

Создание: SetupSite.ru

Аркадий Геннадьевич Малихов
Кандидат медицинских наук, старший научный сотрудник
отделения онкопроктологии ГУ Российского Онкологического
Научного центра им.Н.Н.Блохина РАМН
Тел.: 8 (903) 6788088, Е-mail: malikhoff@mail.ru